甲硫酸新斯的明性质、用途与生产工艺 简介 新斯的明能抑制胆碱酯酶活性，使乙酰胆碱不能水解，提高体内乙酰胆碱的浓度，从而加强和延长乙酰胆碱的作用。新斯的明兴奋胃肠道、膀胱和子宫平滑肌的作用较强，兴奋腺体、虹膜和支气管平滑肌及抑制心血管的作用较弱；对中枢作用不明显。 药理作用 抑制胆碱酯酶活性，引起ACh堆积，而发挥拟胆碱作用。直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(Ｎ2受体)。对骨骼肌兴奋作用较强。对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌，并促进小、大肠，尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱。对中枢作用较弱。 适应症 用于重症肌无力 用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用 手术后功能性肠胀气及尿潴留等。 生物活性 Hodostin (Neostigmine methyl sulfate, Syntostigmin, Neostigmeth) 是acetylcholinesterase (AChE)的可逆性抑制剂，不能穿透血脑屏障，用于治疗重症肌无力。 用途  用于重症肌无力、手术后腹气涨和尿潴留 用途  医药原料药,甲硫酸新斯的明主要用作抗胆碱类药物 生产方法  间二甲氨基酚与二甲氨基甲酰氯经酯化得到新斯的明盐基，再用溴甲烷进行成季铵盐反应制得溴新斯的明。如将新斯的明盐基与硫酸二甲酯进行成季铵盐反应，则制得新斯的明甲基硫酸盐。 类别 有毒物质 毒性分级 剧毒 急性毒性 皮下-大鼠 LD50: 0.334 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 7.5 毫克/公斤 可燃性危险特性 可燃, 燃烧时分解有毒氮氧化物, 硫氧化物气体 储运特性 库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放 灭火剂 水, 二氧化碳, 干粉, 砂土 甲硫酸新斯的明 上下游产品信息 上游原料 下游产品